Quelicin

Nazwa ogólna: chlorek sukcynylocholiny
Postać dawkowania: wtrysk, roztwór
Klasa leków: Środki blokujące nerwowo-mięśniowe




Przebadany medycznieprzez Drugs.com. Ostatnia aktualizacja: 1 sierpnia 2021 r.

Na tej stronie
Zwiększać

Krótko działający depolaryzujący środek zwiotczający mięśnie szkieletowe.







OSTRZEŻENIE

RYZYKO ARESZTOWANIA SERCA Z HIPERKALEMII RABDOMIOLIZA





Istnieją rzadkie doniesienia o ostrej rabdomiolizie z hiperkaliemią, po której następowały komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca i zgon po podaniu sukcynylocholiny pozornie zdrowym pacjentom pediatrycznym, u których następnie stwierdzono niezdiagnozowaną miopatię mięśni szkieletowych, najczęściej dystrofię mięśni Duchenne'a.

Zespół ten często objawia się szczytowymi załamkami T i nagłym zatrzymaniem akcji serca w ciągu kilku minut po podaniu leku u zdrowych pacjentów pediatrycznych (zwykle, ale nie wyłącznie, mężczyzn i najczęściej w wieku 8 lat lub młodszych). Istnieją również doniesienia dotyczące nastolatków.





jak duży jest męski penis?

Dlatego też, gdy u zdrowego niemowlęcia lub dziecka wkrótce po podaniu sukcynylocholiny dojdzie do zatrzymania akcji serca, które nie jest spowodowane nieodpowiednią wentylacją, natlenieniem lub przedawkowaniem środków znieczulających, należy wdrożyć natychmiastowe leczenie hiperkaliemii. Powinno to obejmować dożylne podawanie wapnia, wodorowęglanów i glukozy z insuliną z hiperwentylacją. Ze względu na nagły początek tego zespołu, rutynowe zabiegi resuscytacyjne prawdopodobnie nie będą skuteczne. Jednak nadzwyczajne i długotrwałe wysiłki resuscytacyjne zaowocowały udaną resuscytacją w niektórych zgłoszonych przypadkach. Ponadto, w przypadku wystąpienia objawów hipertermii złośliwej, należy jednocześnie zastosować odpowiednie leczenie.

Ponieważ mogą nie występować żadne oznaki ani symptomy ostrzegające lekarza, przed którymi pacjenci są narażeni na ryzyko, zaleca się, aby stosowanie sukcynylocholiny u pacjentów pediatrycznych było zarezerwowane do nagłej intubacji lub przypadków, w których konieczne jest natychmiastowe zabezpieczenie dróg oddechowych, np. skurcz krtani , utrudnione drogi oddechowe, pełny żołądek lub do podania domięśniowego, gdy odpowiednia żyła jest niedostępna (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI: Zastosowanie pediatryczneorazDAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA).





Lek ten powinien być stosowany wyłącznie przez osoby zaznajomione z jego działaniem, charakterystyką i zagrożeniami.

Opis Quelicyny

Quelicin (Succinylcholine Chloride Injection, USP) to sterylny, niepirogenny roztwór do stosowania jako ultrakrótko działający, depolaryzujący środek zwiotczający mięśnie szkieletowe. PatrzJAK DOSTARCZONEpodsumowanie treści i charakterystykę rozwiązań. Roztwory przeznaczone są do podania domięśniowego (im) lub dożylnego (IV).

Chlorek sukcynylocholiny, USP jest chemicznie oznaczony C14H30CldwaNdwaTEN4a jego masa cząsteczkowa wynosi 361,31.





Ma następujący wzór strukturalny:

Sukcynylocholina jest dwuczwartorzędową zasadą składającą się z soli dichlorkowej estru dicholinowego kwasu bursztynowego. Jest to biały, bezwonny, lekko gorzki proszek, bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie. Lek jest niekompatybilny z roztworami zasadowymi, ale stosunkowo stabilny w roztworach kwaśnych. Roztwory leku tracą moc, jeśli nie są przechowywane w lodówce.

Roztwór przeznaczony do podania wielodawkowego zawiera 0,18% metyloparaben i 0,02% propyloparaben jako konserwanty (lista nr 6629). Roztwór przeznaczony do podania jednodawkowego nie zawiera konserwantów. Niewykorzystany roztwór należy wyrzucić. Produkt niewymagający rozcieńczania (wielodawkowa fiolka typu flip-top) zawiera chlorek sodu w celu nadania izotoniczności. Może zawierać wodorotlenek sodu i (lub) kwas solny do dostosowania pH. pH wynosi 3,6 (3,0 do 4,5). Roztwór 100 mg/ml ma osmolarność 0,830 mOsml/ml (obliczono), a roztwór 20 mg/ml ma osmolarność 0,338 mOsml/ml (obliczono).

Chlorek sodu, USP, chemicznie oznaczony NaCl, jest białym krystalicznym związkiem łatwo rozpuszczalnym w wodzie.

Quelicin - Farmakologia Kliniczna

Sukcynylocholina jest depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Podobnie jak acetylocholina, łączy się ona z receptorami cholinergicznymi płytki końcowej silnika, powodując depolaryzację. Ta depolaryzacja może być obserwowana jako fascykulacje. Późniejsze przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe jest hamowane tak długo, jak długo w miejscu receptora utrzymuje się odpowiednie stężenie sukcynylocholiny. Początek porażenia wiotkiego jest szybki (mniej niż jedna minuta po podaniu dożylnym), a przy pojedynczym podaniu trwa około 4 do 6 minut.

Sukcynylocholina jest szybko hydrolizowana przez cholinesterazę osoczową do sukcynylomonocholiny (która ma klinicznie nieistotne właściwości depolaryzujące zwiotczające mięśnie), a następnie wolniej do kwasu bursztynowego i choliny (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI). Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Stwierdzono, że poziomy sukcynylocholiny były poniżej granicy wykrywalności 2 µg/ml po 2,5 minuty dożylnej dawce 1 lub 2 mg/kg u czternastu (14) znieczulonych pacjentów. Paraliż po podaniu sukcynylocholiny postępuje, z różną wrażliwością różnych mięśni. Początkowo obejmuje to kolejno mięśnie dźwigaczy twarzy, mięśnie głośni i wreszcie międzyżebrowe i przeponę oraz wszystkie inne mięśnie szkieletowe.

Sukcynylocholina nie ma bezpośredniego działania na macicę ani inne struktury mięśni gładkich. Ponieważ jest silnie zjonizowany i ma niską rozpuszczalność w tłuszczach, nie przenika łatwo przez łożysko.

Tachyfilaksja występuje po wielokrotnym podaniu (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

W zależności od dawki i czasu podawania sukcynylocholiny charakterystyczny depolaryzujący blok nerwowo-mięśniowy (blok fazy I) może zmienić się w blok o charakterystyce powierzchownie przypominającej blok niedepolaryzujący (blok fazy II). Może to być związane z przedłużonym porażeniem mięśni oddechowych lub osłabieniem u pacjentów, u których występuje przejście do bloku fazy II. Kiedy ta diagnoza zostanie potwierdzona przez stymulację nerwów obwodowych, może czasami zostać odwrócona za pomocą leków antycholinesterazowych, takich jak neostygmina (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI). Leki antycholinesterazowe mogą nie zawsze być skuteczne. W przypadku podania przed metabolizowaniem sukcynylocholiny przez cholinoesterazę, leki antycholinesterazowe mogą raczej przedłużać niż skracać paraliż.

Sukcynylocholina nie ma bezpośredniego wpływu na mięsień sercowy. Sukcynylocholina stymuluje zarówno zwoje autonomiczne, jak i receptory muskarynowe, co może powodować zmiany rytmu serca, w tym zatrzymanie akcji serca. Zmiany rytmu, w tym zatrzymanie akcji serca, mogą również wynikać ze stymulacji nerwu błędnego, która może wystąpić podczas zabiegów chirurgicznych, lub z hiperkaliemii, szczególnie u dzieci (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI: Zastosowanie pediatryczne). Efekty te wzmacniają halogenowane środki znieczulające.

Sukcynylocholina powoduje wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego bezpośrednio po jej wstrzyknięciu i podczas fazy fascykulacji oraz niewielkie wzrosty, które mogą utrzymywać się po wystąpieniu całkowitego paraliżu (patrzOSTRZEŻENIA).

Sukcynylocholina może powodować nieznaczny wzrost ciśnienia śródczaszkowego bezpośrednio po wstrzyknięciu i podczas fazy fascykulacji (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

Podobnie jak w przypadku innych środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, możliwość uwalniania histaminy występuje po podaniu sukcynylocholiny. Objawy przedmiotowe i podmiotowe uwalniania za pośrednictwem histaminy, takie jak uderzenia gorąca, niedociśnienie i skurcz oskrzeli, są jednak rzadkie podczas normalnego stosowania klinicznego.

Sukcynylocholina nie ma wpływu na świadomość, próg bólu ani mózg. Należy go stosować wyłącznie w odpowiednim znieczuleniu (patrzOSTRZEŻENIA).

Wskazania i zastosowanie Quelicin

Chlorek sukcynylocholiny jest wskazany jako środek wspomagający znieczulenie ogólne, ułatwiający intubację tchawicy oraz zapewniający rozluźnienie mięśni szkieletowych podczas operacji lub wentylacji mechanicznej.

Przeciwwskazania

Sukcynylocholina jest przeciwwskazana u osób z osobistą lub rodzinną historią hipertermii złośliwej, miopatii mięśni szkieletowych i znanej nadwrażliwości na lek. Jest również przeciwwskazany u pacjentów po ostrej fazie urazu po poważnych oparzeniach, urazach wielonarządowych, rozległym odnerwieniu mięśni szkieletowych lub uszkodzeniu górnych neuronów ruchowych, ponieważ sukcynylocholina podawana takim osobom może powodować ciężką hiperkaliemię, która może skutkować zatrzymaniem akcji serca (patrzOSTRZEŻENIA). Ryzyko hiperkaliemii u tych pacjentów wzrasta z czasem i zwykle osiąga szczyt w 7 do 10 dni po urazie. Ryzyko zależy od rozległości i lokalizacji urazu. Dokładny czas wystąpienia i czas trwania okresu ryzyka nie są znane.

Ostrzeżenia

Sukcynylocholina powinna być stosowana wyłącznie przez osoby wykwalifikowane w prowadzeniu sztucznego oddychania i tylko wtedy, gdy urządzenia do intubacji tchawicy i zapewnienia odpowiedniej wentylacji pacjenta, w tym podawania tlenu pod dodatnim ciśnieniem i eliminacji dwutlenku węgla, są natychmiast dostępne. Lekarz musi być przygotowany do wspomagania lub kontrolowania oddychania.

Aby uniknąć stresu pacjenta, sukcynylocholiny nie należy podawać przed wywołaniem utraty przytomności. Jednak w sytuacjach nagłych może być konieczne podanie sukcynylocholiny przed wywołaniem utraty przytomności.

Sukcynylocholina jest metabolizowana przez cholinesterazę osoczową i należy ją stosować ostrożnie, jeśli w ogóle, u pacjentów, o których wiadomo lub podejrzewa się, że są homozygotyczni pod względem atypowego genu cholinesterazy osoczowej.

Anafilaksja

Zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne na środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym sukcynylocholinę. W niektórych przypadkach reakcje te zagrażały życiu i były śmiertelne. Ze względu na potencjalną ciężkość tych reakcji należy podjąć niezbędne środki ostrożności, takie jak natychmiastowa dostępność odpowiedniego leczenia doraźnego. Środki ostrożności należy również podjąć u osób, u których w przeszłości wystąpiły reakcje anafilaktyczne na inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ponieważ w tej grupie leków zgłaszano reakcje krzyżowe między środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zarówno depolaryzującymi, jak i niedepolaryzacyjnymi.

Ryzyko śmierci z powodu błędów w lekach

Podawanie Quelicin powoduje paraliż, który może prowadzić do zatrzymania oddechu i śmierci; ta progresja może być bardziej prawdopodobna u pacjenta, dla którego nie jest przeznaczona. Potwierdź właściwy wybór zamierzonego produktu i unikaj pomyłek z innymi roztworami do wstrzykiwania, które są obecne w intensywnej opiece i innych warunkach klinicznych. Jeśli inny świadczeniodawca podaje produkt, upewnij się, że zamierzona dawka jest wyraźnie oznaczona i przekazana.

Hiperkaliemia

(zobaczyć PUDEŁKO OSTRZEŻENIE )Sukcynylocholinę należy podawać zWIELKA UWAGApacjentom cierpiącym na zaburzenia elektrolitowe i tym, którzy mogą mieć rozległą toksyczność naparstnicy, ponieważ w tych okolicznościach sukcynylocholina może wywoływać poważne zaburzenia rytmu serca lub zatrzymanie akcji serca z powodu hiperkaliemii.

WIELKA UWAGAnależy obserwować, jeśli sukcynylocholina jest podawana pacjentom w ostrej fazie urazu po poważnych oparzeniach, urazach wielonarządowych, rozległym odnerwieniu mięśni szkieletowych lub uszkodzeniu górnych neuronów ruchowych (patrz PRZECIWWSKAZANIA ). Ryzyko hiperkaliemii u tych pacjentów wzrasta z czasem i zwykle osiąga szczyt w 7 do 10 dni po urazie. Ryzyko zależy od rozległości i lokalizacji urazu. Dokładny czas wystąpienia i czas trwania okresu ryzyka są nieokreślone. Pacjenci z przewlekłą infekcją jamy brzusznej, krwotokiem podpajęczynówkowym lub stanami powodującymi degenerację ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego powinni otrzymywać sukcynylocholinę zWIELKA UWAGAze względu na możliwość rozwoju ciężkiej hiperkaliemii.

Złośliwa hipertermia

Podawanie sukcynylocholiny wiązało się z ostrym początkiem hipertermii złośliwej, potencjalnie śmiertelnego hipermetabolicznego stanu mięśni szkieletowych. Ryzyko rozwoju hipertermii złośliwej po podaniu sukcynylocholiny wzrasta wraz z jednoczesnym podaniem wziewnych środków znieczulających. Hipertermia złośliwa często objawia się nieuleczalnym skurczem mięśni szczęki (skurczem żwaczy), który może prowadzić do uogólnionej sztywności, zwiększonego zapotrzebowania na tlen, tachykardii, przyspieszonego oddechu i głębokiej gorączki. Pomyślny wynik zależy od rozpoznania wczesnych objawów, takich jak skurcz mięśni żuchwy, kwasica lub uogólniona sztywność po początkowym podaniu sukcynylocholiny do intubacji tchawicy lub brak reakcji tachykardii na pogłębiające się znieczulenie. Plamistość skóry, wzrost temperatury i koagulopatie mogą wystąpić później w przebiegu procesu hipermetabolicznego. Rozpoznanie zespołu jest sygnałem do przerwania znieczulenia, zwrócenia uwagi na zwiększone zużycie tlenu, korekty kwasicy, wspomagania krążenia, zapewnienia odpowiedniego wydalania moczu oraz podjęcia środków kontroli wzrostu temperatury. Dożylne podawanie soli sodowej dantrolenu jest zalecane jako uzupełnienie środków wspomagających w leczeniu tego problemu. Zapoznaj się z piśmiennictwem i informacjami na temat przepisywania dantrolenu, aby uzyskać dodatkowe informacje na temat postępowania w złośliwym przełomie hipertermicznym. Ciągły monitoring temperatury i wygasłego COdwajest zalecany jako pomoc we wczesnym rozpoznaniu hipertermii złośliwej.

Inne

Zarówno u dorosłych, jak iu dzieci częstość występowania bradykardii, która może prowadzić do asystolii, jest większa po podaniu drugiej dawki sukcynylocholiny. Częstość występowania i nasilenie bradykardii jest wyższa u dzieci niż u dorosłych. Podczas gdy bradykardia jest częsta u dzieci po podaniu dawki początkowej 1,5 mg/kg, bradykardia występuje u dorosłych tylko po wielokrotnej ekspozycji. Wstępne leczenie środkami antycholinergicznymi (np. atropiną) może zmniejszyć występowanie bradyarytmii.

Sukcynylocholina powoduje wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie należy go stosować w przypadkach, w których wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego jest niepożądany (np. jaskra z wąskim kątem przesączania, penetrujące uszkodzenie oka), chyba że potencjalna korzyść z jego stosowania przewyższa potencjalne ryzyko.

Sukcynylocholina ma odczyn kwaśny (pH = 3,5) i nie należy jej mieszać z roztworami zasadowymi o pH większym niż 8,5 (np. roztwory barbituranów).

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI: (PATRZ RAMKA OSTRZEŻENIE)

Ogólny

Gdy sukcynylocholina jest podawana przez dłuższy czas, charakterystyczny blok depolaryzacji połączenia mioneuralnego (blok fazy I) może zmienić się w blok o charakterystyce powierzchownie przypominającej blok niedepolaryzacyjny (blok fazy II). Przedłużony paraliż lub osłabienie mięśni oddechowych można zaobserwować u pacjentów z przejściem do bloku fazy II. Przejście z bloku fazy I do fazy II odnotowano u 7 z 7 pacjentów badanych w znieczuleniu halotanem po skumulowanej dawce 2 do 4 mg/kg sukcynylocholiny (podawanej w powtarzanych, podzielonych dawkach). Początek bloku fazy II zbiegł się z początkiem tachyfilaksji i wydłużeniem samoistnego powrotu do zdrowia. W innym badaniu z zastosowaniem zrównoważonego znieczulenia (NdwaO / Odwa/narkotyk-tiopental) i sukcynylocholiny, przejście było mniej gwałtowne, z dużą indywidualną zmiennością dawki sukcynylocholiny wymaganej do wytworzenia bloku fazy II. Spośród 32 badanych pacjentów u 24 rozwinął się blok fazy II. Tachyfilaksja nie była związana z przejściem do bloku fazy II, a 50% pacjentów, u których wystąpił blok fazy II, doświadczyło przedłużonego powrotu do zdrowia.

W przypadku podejrzenia bloku fazy II w przypadkach przedłużającej się blokady nerwowo-mięśniowej, pozytywną diagnozę należy postawić poprzez stymulację nerwów obwodowych przed podaniem jakiegokolwiek leku antycholinesterazowego. Odwrócenie bloku fazy II jest decyzją medyczną, która musi być podjęta na podstawie indywidualnej farmakologii klinicznej oraz doświadczenia i oceny lekarza. O obecności bloku fazy II świadczy zanik odpowiedzi na kolejne bodźce (najlepiej „ciąg czterech”). Stosowanie leku antycholinoesterazowego w celu odwrócenia bloku fazy II powinno być połączone z odpowiednią dawką leku antycholinergicznego, aby zapobiec zaburzeniom rytmu serca. Po odpowiednim odwróceniu bloku fazy II środkiem antycholinoesterazowym, pacjent powinien być stale obserwowany przez co najmniej 1 godzinę pod kątem objawów powrotu zwiotczenia mięśni. Nie należy podejmować prób odwrócenia, chyba że: (1) użyto stymulatora nerwów obwodowych w celu określenia obecności bloku fazy II (ponieważ środki antycholinesterazowe nasilają blok Fazy I wywołany przez sukcynylocholinę) i (2) zaobserwowano spontaniczną regenerację skurczu mięśni przez co najmniej 20 minut i osiągnął poziom plateau, a dalsza regeneracja postępuje powoli; to opóźnienie ma zapewnić całkowitą hydrolizę sukcynylocholiny przez cholinoesterazę osoczową przed podaniem środka antycholinoesterazowego. Jeśli rodzaj bloku zostanie błędnie zdiagnozowany, depolaryzacja typu początkowo wywołanego przez sukcynylocholinę (tj. blok fazy I) zostanie przedłużona przez środek antycholinoesterazowy.

Sukcynylocholinę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze złamaniami lub skurczem mięśni, ponieważ początkowe drgania mięśni mogą powodować dodatkowy uraz.

Sukcynylocholina może powodować przejściowy wzrost ciśnienia śródczaszkowego; jednak odpowiednia indukcja znieczulenia przed podaniem sukcynylocholiny zminimalizuje ten efekt.

Sukcynylocholina może zwiększać ciśnienie wewnątrzżołądkowe, co może skutkować regurgitacją i możliwą aspiracją treści żołądkowej.

Blokada nerwowo-mięśniowa może się przedłużyć u pacjentów z hipokaliemią lub hipokalcemią.

Ponieważ w tej klasie odnotowano alergiczną reaktywność krzyżową, poproś pacjentów o informacje na temat wcześniejszych reakcji anafilaktycznych na inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Ponadto należy poinformować pacjentów, że zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne na środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym sukcynylocholinę.

Zmniejszona aktywność cholinesterazy w osoczu

Sukcynylocholinę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zmniejszoną aktywnością cholinesterazy osoczowej (pseudocholinesterazy). U takich pacjentów należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego po podaniu sukcynylocholiny (patrzDAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA).

Aktywność cholinesterazy osoczowej może być zmniejszona w przypadku nieprawidłowości genetycznych cholinesterazy osoczowej (np. pacjenci heterozygotyczni lub homozygotyczni pod względem atypowego genu cholinesterazy osoczowej), ciąży, ciężkiej choroby wątroby lub nerek, nowotworów złośliwych, infekcji, oparzeń, niedokrwistości, niewyrównanej choroby serca, wrzód trawienny lub obrzęk śluzowaty. Aktywność cholinoesterazy osoczowej może być również zmniejszona przez przewlekłe podawanie doustnych środków antykoncepcyjnych, glikokortykoidów lub niektórych inhibitorów monoaminooksydazy i przez nieodwracalne inhibitory cholinoesterazy osoczowej (np. insektycydy fosforoorganiczne, echotiofat i niektóre leki przeciwnowotworowe).

Pacjenci homozygotyczni pod względem atypowego genu cholinesterazy osoczowej (1 na 2500 pacjentów) są niezwykle wrażliwi na blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe działanie sukcynylocholiny. U tych pacjentów można podać dawkę testową sukcynylocholiny od 5 do 10 mg w celu oceny wrażliwości na sukcynylocholinę lub można wywołać blokadę nerwowo-mięśniową przez ostrożne podanie roztworu sukcynylocholiny o stężeniu 1 mg/ml w powolnym wlewie dożylnym. Bezdech lub przedłużający się paraliż mięśni należy leczyć za pomocą kontrolowanego oddychania.

Interakcje leków

Do leków, które mogą nasilać działanie sukcynylocholiny w zakresie blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego należą: promazyna, oksytocyna, aprotynina, niektóre antybiotyki niepenicylinowe, chinidyna, blokery β-adrenergiczne, prokainamid, lidokaina, trimetafan, węglan litu, sole magnezu, chinina, chlorochina, dietyloflueter, , desfluran, metoklopramid i terbutalina. Działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe sukcynylocholiny może być wzmocnione przez leki zmniejszające aktywność cholinesterazy osoczowej (np. przewlekłe doustne środki antykoncepcyjne, glikokortykosteroidy lub niektóre inhibitory monoaminooksydazy) lub przez leki, które nieodwracalnie hamują cholinoesterazę osoczową (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

Jeśli podczas tego samego zabiegu mają być stosowane inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, należy rozważyć możliwość działania synergistycznego lub antagonistycznego.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach oceniających potencjał rakotwórczy sukcynylocholiny. Badania toksykologii genetycznej nie zostały zakończone w celu oceny potencjału genotoksycznego sukcynylocholiny. Nie ma badań oceniających potencjalny wpływ sukcynylocholiny na płodność.

Ciąża

Podsumowanie ryzyka

Nie wiadomo również, czy sukcynylocholina podawana kobiecie w ciąży może powodować uszkodzenie płodu lub może wpływać na zdolność rozrodczą. Nie przeprowadzono badań reprodukcji na zwierzętach z chlorkiem sukcynylocholiny. Sukcynylocholina powinna być podawana kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Szacowane podstawowe ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia dla wskazanej populacji jest nieznane. Wszystkie ciąże wiążą się z ryzykiem wady wrodzonej, utraty lub innych niekorzystnych skutków. W ogólnej populacji USA szacowane podstawowe ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia w klinicznie rozpoznanych ciążach wynosi odpowiednio 2 do 4% i 15 do 20%.

Rozważania kliniczne

Poziom cholinesterazy w osoczu jest obniżony o około 24% w czasie ciąży i przez kilka dni po porodzie. W związku z tym można oczekiwać, że większy odsetek pacjentek będzie wykazywał zwiększoną wrażliwość (przedłużony bezdech) na sukcynylocholinę w czasie ciąży niż w okresie niebędącym w ciąży.

Praca i dostawa

Sukcynylocholina jest powszechnie stosowana w celu rozluźnienia mięśni podczas porodu przez cesarskie cięcie. Chociaż wiadomo, że niewielkie ilości sukcynylocholiny przenikają przez barierę łożyskową, w normalnych warunkach ilość leku, która dostanie się do krążenia płodowego po podaniu matce pojedynczej dawki 1 mg/kg, nie powinna zagrażać płodowi. Ponieważ jednak ilość leku przenikającego przez barierę łożyskową zależy od gradientu stężeń między krążeniem matki i płodu, u noworodka może wystąpić resztkowa blokada nerwowo-mięśniowa (bezdech i wiotkość) po wielokrotnym podaniu dużych dawek lub w cholinesteraza osocza w matce.

Matki karmiące

Nie wiadomo, czy sukcynylocholina przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność po podaniu sukcynylocholiny kobiecie karmiącej.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność chlorku sukcynylocholiny zostały ustalone w grupach wiekowych pacjentów pediatrycznych, od noworodków do nastolatków. Istnieją rzadkie doniesienia o komorowych zaburzeniach rytmu i zatrzymaniu akcji serca wtórnym do ostrej rabdomiolizy z hiperkaliemią u pozornie zdrowych pacjentów pediatrycznych, którzy otrzymują sukcynylocholinę (patrzPUDEŁKO OSTRZEŻENIE). U wielu z tych pacjentów pediatrycznych stwierdzono później miopatię mięśni szkieletowych, taką jak dystrofia mięśniowa Duchenne'a, której objawy kliniczne nie były oczywiste. Zespół często objawia się nagłym zatrzymaniem akcji serca w ciągu kilku minut po podaniu sukcynylocholiny. Ci pacjenci pediatryczni to zazwyczaj, ale nie wyłącznie, mężczyźni, najczęściej w wieku 8 lat lub młodszych. Istnieją również doniesienia dotyczące nastolatków. Mogą nie występować żadne oznaki ani objawy, które ostrzegałyby lekarza, przed którymi pacjenci są narażeni na ryzyko. Dokładny wywiad i badanie fizyczne mogą zidentyfikować opóźnienia rozwojowe sugerujące miopatię. Przedoperacyjna kinaza kreatynowa może zidentyfikować niektórych, ale nie wszystkich zagrożonych pacjentów. Ze względu na nagły początek tego zespołu, rutynowe zabiegi resuscytacyjne prawdopodobnie nie będą skuteczne. Uważne monitorowanie elektrokardiogramu może ostrzec lekarza o szczytowych załamkach T (wczesny objaw). Podanie dożylne wapnia, wodorowęglanów i glukozy z insuliną, z hiperwentylacją, w niektórych z zgłoszonych przypadków doprowadziło do skutecznej resuscytacji. W niektórych przypadkach nadzwyczajne i długotrwałe wysiłki resuscytacyjne były skuteczne. Ponadto, w przypadku wystąpienia objawów hipertermii złośliwej, należy jednocześnie rozpocząć odpowiednie leczenie (patrzOSTRZEŻENIA). Ponieważ trudno jest określić, którzy pacjenci są zagrożeni, zaleca się, aby stosowanie sukcynylocholiny u pacjentów pediatrycznych było zarezerwowane do nagłej intubacji lub przypadków, w których konieczne jest natychmiastowe zabezpieczenie dróg oddechowych, np. kurcz krtani, utrudnione drogi oddechowe, pełny żołądek, lub do podania domięśniowego, gdy odpowiednia żyła jest niedostępna.

Podobnie jak u dorosłych, częstość występowania bradykardii u dzieci jest większa po podaniu drugiej dawki sukcynylocholiny. Częstość występowania i nasilenie bradykardii jest wyższa u dzieci niż u dorosłych. Wstępne leczenie środkami antycholinergicznymi, np. atropiną, może zmniejszyć występowanie bradyarytmii.

Zastosowanie geriatryczne

Badania kliniczne Quelicin nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi.

Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.

Działania niepożądane

Działania niepożądane sukcynylocholiny polegają głównie na rozszerzeniu jej działania farmakologicznego. Sukcynylocholina powoduje głębokie rozluźnienie mięśni powodujące depresję oddechową aż do bezdechu; efekt ten może się przedłużać. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Zgłaszano następujące dodatkowe działania niepożądane: zatrzymanie akcji serca, złośliwa hipertermia, arytmie, bradykardia, tachykardia, nadciśnienie, niedociśnienie, hiperkaliemia, przedłużająca się depresja oddechowa lub bezdech, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, drżenie mięśni, sztywność żuchwy, pooperacyjny ból mięśni, rabdomioliza z możliwym mioglobinutyczna ostra niewydolność nerek, nadmierne ślinienie i wysypka.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne) związane ze stosowaniem środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym sukcynylocholiny. W niektórych przypadkach reakcje te zagrażały życiu i były śmiertelne. Ponieważ reakcje te zostały zgłoszone dobrowolnie w populacji o niepewnej wielkości, nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości (patrzOSTRZEŻENIAorazŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

Przedawkowanie

Przedawkowanie sukcynylocholiny może spowodować blokadę nerwowo-mięśniową po czasie potrzebnym do zabiegu chirurgicznego i znieczulenia. Może się to objawiać osłabieniem mięśni szkieletowych, zmniejszoną rezerwą oddechową, małą objętością oddechową lub bezdechem. Podstawowym leczeniem jest utrzymanie drożności dróg oddechowych i wspomaganie oddychania do czasu przywrócenia normalnego oddychania. W zależności od dawki i czasu podawania sukcynylocholiny, charakterystyczny depolaryzujący blok nerwowo-mięśniowy (Faza I) może zmienić się w blok o charakterystyce powierzchownie przypominającej blok niedepolaryzujący (Faza II) (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

Quelicin Dawkowanie i podawanie

Dawkowanie sukcynylocholiny powinno być zindywidualizowane i zawsze powinno być ustalane przez lekarza po dokładnej ocenie pacjenta (patrzOSTRZEŻENIA).

Produkty lecznicze do podawania pozajelitowego należy przed podaniem skontrolować wzrokowo pod kątem obecności cząstek stałych i przebarwień, o ile pozwala na to roztwór i pojemnik. Nie należy stosować roztworów, które nie są przezroczyste i bezbarwne.

jak zwiększyć popęd seksualny

Ryzyko błędów leków

Przypadkowe podanie środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może być śmiertelne. Przechowuj Quelicin z nienaruszoną nasadką i skuwką oraz w sposób minimalizujący możliwość wyboru niewłaściwego produktu.

Dorośli ludzie

Do krótkich zabiegów chirurgicznych

Średnia dawka wymagana do wywołania blokady nerwowo-mięśniowej i ułatwienia intubacji tchawicy wynosi 0,6 mg/kg mc. Quelicin Injection podawana dożylnie. Optymalna dawka będzie się różnić u poszczególnych osób i może wynosić od 0,3 do 1,1 mg/kg dla dorosłych. Po podaniu dawek w tym zakresie blokada nerwowo-mięśniowa rozwija się w ciągu około 1 minuty; maksymalna blokada może utrzymywać się przez około 2 minuty, po czym powrót do zdrowia następuje w ciągu 4 do 6 minut. Jednak bardzo duże dawki mogą powodować dłuższą blokadę. W celu określenia wrażliwości pacjenta i indywidualnego czasu powrotu do zdrowia można zastosować dawkę testową od 5 do 10 mg (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

Do długich zabiegów chirurgicznych

Dawka sukcynylocholiny podawana we wlewie zależy od czasu trwania zabiegu chirurgicznego i potrzeby zwiotczenia mięśni. Średnia szybkość dla osoby dorosłej waha się między 2,5 a 4,3 mg na minutę.

Roztwory zawierające od 1 do 2 mg na ml sukcynylocholiny są powszechnie stosowane do ciągłej infuzji. Bardziej rozcieńczony roztwór (1 mg na ml) jest prawdopodobnie preferowany z punktu widzenia łatwości kontrolowania szybkości podawania leku, a zatem rozluźniania. Ten roztwór dożylny zawierający 1 mg na ml można podawać z szybkością od 0,5 mg (0,5 ml) do 10 mg (10 ml) na minutę w celu uzyskania wymaganego stopnia rozluźnienia. Wymagana ilość na minutę będzie zależeć od indywidualnej odpowiedzi, jak również od wymaganego stopnia rozluźnienia. Unikaj przeciążania krążenia dużą ilością płynu. Zaleca się dokładne monitorowanie czynności nerwowo-mięśniowej za pomocą stymulatora nerwów obwodowych podczas stosowania sukcynylocholiny we wlewie w celu uniknięcia przedawkowania, wykrycia rozwoju bloku fazy II, śledzenia jego tempa ustępowania i oceny działania środków odwracających działanie (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI).

Przerywane dożylne zastrzyki sukcynylocholiny mogą być również stosowane w celu rozluźnienia mięśni podczas długich zabiegów. Początkowo można podać dożylne wstrzyknięcie 0,3 do 1,1 mg/kg, a następnie, w odpowiednich odstępach, kolejne wstrzyknięcia od 0,04 do 0,07 mg/kg w celu utrzymania wymaganego stopnia rozluźnienia.

Pediatria

W przypadku nagłej intubacji tchawicy lub w przypadkach, gdy konieczne jest natychmiastowe zabezpieczenie dróg oddechowych, dożylna dawka sukcynylocholiny wynosi 2 mg/kg dla niemowląt i małych pacjentów pediatrycznych; dla starszych dzieci i młodzieży dawka wynosi 1 mg/kg (patrzPUDEŁKO OSTRZEŻENIEorazŚRODKI OSTROŻNOŚCI: Zastosowanie pediatryczne). Obecnie wiadomo, że skuteczna dawka sukcynylocholiny u pacjentów pediatrycznych może być wyższa niż przewidywana na podstawie samej dawki masy ciała. Na przykład, zwykła dawka dożylna 0,6 mg/kg dla dorosłych jest porównywalna z dawką 2-3 mg/kg u noworodków i niemowląt do 6 miesiąca życia i 1-2 mg/kg u niemowląt do 2 roku życia. Uważa się, że jest to spowodowane stosunkowo dużą objętością dystrybucji u pacjenta pediatrycznego w porównaniu z pacjentem dorosłym.

Rzadko dożylne podanie sukcynylocholiny w bolusie u niemowląt i dzieci może powodować złośliwe arytmie komorowe i zatrzymanie akcji serca wtórnie do ostrej rabdomiolizy z hiperkaliemią. W takich sytuacjach należy podejrzewać miopatię podstawową.

Dożylne podanie sukcynylocholiny w bolusie u niemowląt lub dzieci może spowodować głęboką bradykardię lub, rzadko, asystolię. Podobnie jak u dorosłych, częstość występowania bradykardii u dzieci jest większa po podaniu drugiej dawki sukcynylocholiny. Podczas gdy bradykardia jest częsta u dzieci po podaniu dawki początkowej 1,5 mg/kg, bradykardia występuje u dorosłych tylko po wielokrotnej ekspozycji. Występowanie bradyarytmii można zmniejszyć, stosując wstępne leczenie atropiną (patrzŚRODKI OSTROŻNOŚCI: Zastosowanie pediatryczne).

Podanie domięśniowe

W razie potrzeby sukcynylocholinę można podawać domięśniowo niemowlętom, starszym pacjentom pediatrycznym lub dorosłym, gdy odpowiednia żyła jest niedostępna. Można podać dawkę do 3 do 4 mg/kg, ale nie należy podawać tą drogą dawki całkowitej nie większej niż 150 mg. Początek działania sukcynylocholiny podanej domięśniowo obserwuje się zwykle po około 2 do 3 minutach.

Kompatybilność i domieszki

Sukcynylocholina ma odczyn kwasowy (pH 3,5) i nie należy jej mieszać z roztworami zasadowymi o pH większym niż 8,5 (np. roztwory barbituranów). Domieszki zawierające od 1 do 2 mg/ml można przygotować dodając 1 g Quelicin do 1000 lub 500 ml jałowego roztworu, takiego jak 5% dekstroza do wstrzykiwań, USP lub 0,9% chlorek sodu do wstrzykiwań, USP. Domieszki Quelicin należy zużyć w ciągu 24 godzin od przygotowania. Do przygotowania rozcieńczonego produktu należy stosować techniki aseptyczne. Domieszki Quelicin należy przygotowywać wyłącznie do użytku przez jednego pacjenta. Niewykorzystaną porcję rozcieńczonego produktu Quelicin należy wyrzucić.

Aby zapobiec ukłuciom igłą, igieł nie należy ponownie zakrywać, celowo zginać ani łamać ręcznie.

W jaki sposób dostarczana jest Quelicin?

Quelicin™ (Succinylcholine Chloride Injection, USP) jest dostarczany jako przezroczysty, bezbarwny roztwór w następujących stężeniach i opakowaniach:

Jednostka sprzedaży Stężenie
NDC 0409-6970-10 1000 mg/10 ml
Taca zawierająca 25 jednodawkowych fiolek Fliptop (100 mg/ml)
NDC-0409-6629-02 200 mg/10 ml
Taca zawierająca 25 wielodawkowych fiolek Fliptop (20 mg/ml)

Chłodzenie nierozcieńczonego środka zapewni pełną moc do daty ważności. Wszystkie jednostki posiadają datę ważności.

Przechowywać w lodówce od 2° do 8°C (36° do 46°F).Fiolki wielodawkowe są stabilne do 14 dni w temperaturze pokojowej bez znaczącej utraty mocy.

Dystrybucja: Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

LAB-1246-3.0

Aktualizacja: 2/2019

GŁÓWNY PANEL WYŚWIETLACZA — Etykieta fiolki 20 mg/ml

10 ml

NDC 0409-6629-12

SUKCYNYLOCHOLINA
WTRYSK CHLORU, USP

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

OSTRZEŻENIE: Środek paraliżujący

Quelicyna™

OSTRZEŻENIE: Środek paraliżujący. Powoduje zatrzymanie oddechu.
Obiekty muszą być natychmiast dostępne do sztucznego oddychania

GŁÓWNY PANEL WYŚWIETLACZA — taca na fiolki 20 mg/ml

10 ml Wielodawkowa

NDC 0409-6629-02
Zawiera 25 NDC 0409-6629-12

SUKCYNYLOCHOLINA
WTRYSK CHLORU, USP

Quelicin™ 200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Tylko odbiór

OSTRZEŻENIE: Środek paraliżujący

Przechowywać w lodówce od 2° do 8°C (36° do 46°F).

jak wyhodować penisa dłużej i grubiej

Hospira

GŁÓWNY PANEL WYŚWIETLACZA — Etykieta fiolki 100 mg/ml

10 ml Pojedyncza dawka

SUKCYNYLOCHOLINA
WTRYSK CHLORU, USP

1000 mg/10 ml (100 mg/ml)
OSTRZEŻENIE: Środek paraliżujący

Quelicin®

OSTRZEŻENIE: Środek paraliżujący. Powoduje zatrzymanie oddechu.
Obiekty muszą być natychmiast dostępne do sztucznego oddychania

Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

GŁÓWNY PANEL WYŚWIETLACZA — fiolka 100 mg/ml

Fiolka z pojedynczą dawką 10 ml typu Fliptop – Wyrzucić niewykorzystaną porcję
25 jednostek/NDC 0409-6970-10

SUKCYNYLOCHOLINA
WTRYSK CHLORU, USP

Quelicin®1000 mg/10 ml (100 mg/ml)

UWAGA: MUSI BYĆ ROZCIEŃCZONY.
DO UŻYCIA DOŻYLNEGO.

Przechowywać w lodówce od 2° do 8°C (36° do 46°F).

OSTRZEŻENIE: Środek paraliżujący
Tylko odbiór

Hospira

Quelicin
wtrysk chlorku sukcynylocholiny, roztwór
Informacje o produkcie
Rodzaj produktu ETYKIETA LEKÓW LUDZKICH PRZEPISÓW Kod przedmiotu (źródło) NDC:0409-6629
Droga administracyjna DOMIĘŚNIOWY, DOŻYLNY Harmonogram DEA
Aktywny składnik/Aktywne ugrupowanie
Nazwa składnika Podstawa siły Wytrzymałość
CHLOREK SUKCYNYLOCHOLINY (sukcynylocholina) CHLOREK SUKCYNYLOCHOLINY 20 mg w 1 ml
Nieaktywne składniki
Nazwa składnika Wytrzymałość
WODOROTLENEK SODU
KWAS CHLOROWODOROWY
CHLOREK SODU
METYLOPARABEN 1,8 mg w 1 ml
PROPYLPARABEN 0,2 mg w 1 ml
Opakowania
# Kod produktu Opis opakowania
jeden NDC:0409-6629-02 25 FIOLEK WIELODAWKOWYCH W 1 TACKI
jeden NDC:0409-6629-12 10 ml w 1 FIOLCE, WIELODAWKOWE
Informacje marketingowe
Kategoria marketingowa Numer wniosku lub cytowanie monografii Data rozpoczęcia marketingu Data zakończenia marketingu
NDA NDA008845 30.04.2005
Quelicin
wtrysk chlorku sukcynylocholiny, roztwór
Informacje o produkcie
Rodzaj produktu ETYKIETA LEKÓW LUDZKICH PRZEPISÓW Kod przedmiotu (źródło) NDC:0409-6970
Droga administracyjna DOMIĘŚNIOWY, DOŻYLNY Harmonogram DEA
Aktywny składnik/Aktywne ugrupowanie
Nazwa składnika Podstawa siły Wytrzymałość
CHLOREK SUKCYNYLOCHOLINY (sukcynylocholina) CHLOREK SUKCYNYLOCHOLINY 100 mg w 1 ml
Nieaktywne składniki
Nazwa składnika Wytrzymałość
WODOROTLENEK SODU
KWAS CHLOROWODOROWY
Opakowania
# Kod produktu Opis opakowania
jeden NDC:0409-6970-10 25 FIOLEK JEDNORAZOWYCH W 1 TACKI
jeden 10 ml w 1 FIOLCE, JEDNORAZOWA
Informacje marketingowe
Kategoria marketingowa Numer wniosku lub cytowanie monografii Data rozpoczęcia marketingu Data zakończenia marketingu
NDA NDA008845 23.06.2015 01.08.2013
Etykieciarka -Hospira, Inc. (141588017)
Ustanowienie
Nazwać Adres ID/FEI Operacje
Hospira, Inc. 093132819 ANALIZA(0409-6629, 0409-6970), ETYKIETA(0409-6629, 0409-6970), PRODUKCJA(0409-6629, 0409-6970), OPAKOWANIE(0409-6629, 0409-6970)
Ustanowienie
Nazwać Adres ID/FEI Operacje
Hospira, Inc. 827731089 ANALIZA(0409-6629, 0409-6970)
Hospira, Inc.